HKB99

HKB99 | Chất ức chế PGAM1

HKB99

HKB99 là một chất ức chế dị lập thể của phosphoglycerate mutase 1 (PGAM1). HKB99 gây ra apoptosis. HKB99 ức chế sự hình thành chân giả xâm lấn và ức chế di chuyển. HKB99 làm tăng stress oxy hóa, kích hoạt JNK/c-Jun và ức chế AKT và ERK. HKB99 có thể được sử dụng để nghiên cứu ung thư phổi không tế bào nhỏ (NSCLC).

Hoạt tính sinh học

HKB99 gây ra apoptosis phụ thuộc ROS thông qua kích hoạt tín hiệu JNK/c-Jun trong tế bào NSCLC. HKB99 ức chế tương tác giữa PGAM1 và ACTA2, phá vỡ sự di chuyển của tế bào. HKB99 ức chế đáng kể sự tăng sinh của tế bào NSCLC với các giá trị IC50 lần lượt là 0,79, 1,22, 1,34 và 5,62 μM đối với PC9, HCC827, H1975 và A549.

Dữ liệu in vitro

Mô tả	Giá trị
EC50 trên A549	5,62 μM
EC50 trên HCC827 (kháng erlotinib)	1,02 μM
EC50 trên HCC827	1,705 μM

Dữ liệu in vivo

HKB99 (35-100 mg/kg; tiêm phúc mạc; hàng ngày hoặc 3 ngày một lần) ức chế đáng kể sự phát triển khối u và tăng cường tác dụng diệt khối u của Erlotinib trong xenograft chuột. HKB99 hạn chế di căn khối u sau khi tiêm tĩnh mạch tế bào NSCLC.